我院华学文博士以第一作者的论文“Design, Synthesis and Biological Activity Screening of Novel Amide Derivatives Containing Aromatic Thioether Group”,近日在SCI四区期刊《Chinese Journal of Organic Chemistry》发表。
华学文博士主要从事绿色农药分子设计、合成及生物活性测定。前期工作中,含芳硫醚(砜)结构的系列酰胺衍生物在200 μg/mL浓度下显示出了优异的杀线虫活性。本论文为了细致研究氟吡菌酰胺中酰胺桥结构修饰对生物活性的影响,通过采取酰胺键翻转、引入N-磺酰基取代的酰胺键,设计、合成了两系列结构新颖的含芳硫醚的酰胺化合物。生物活性测定显示,酰胺桥结构修饰对目标化合物的杀线虫活性和杀菌活性影响较大;其中,相对于系列I化合物,系列II中酰胺键上N-磺酰基的引入有利于改善杀线虫活性。分子对接发现,酰胺桥中羰基或者磺酰基与芳香环直接相连对杀线虫活性是有利的。